Keskeinen ero biotransformaation ja metabolian välillä on se, että biotransformaatio on osa aineenvaihduntaa, jossa biokemiallinen transformaatio tapahtuu tietyssä lääkkeessä tai yhdisteessä, kun taas metabolia viittaa kaikkiin elävässä organismissa tapahtuviin biokemiallisiin reaktioihin.
Aineenvaihdunta on laaja termi, joka ei sisällä kaikkia elävässä organismissa tapahtuvia biokemiallisia reaktioita, mutta myös lääkkeiden metaboliaa. Täten aineenvaihdunta on aktiivista tietyn yhdisteen tunkeutumisesta kyseisen yhdisteen syömiseen elävässä organismissa. Lisäksi lääkkeiden tai ksenobioottien metabolia on tärkeä biokemian alue, jota on tutkittu laajasti ympäri maailmaa. Ksenobioottinen aineenvaihdunta sisältää monia toimenpiteitä. Ksenobioottisen aineenvaihdunnan tai lääkeaineenvaihdunnan ensisijainen tavoite sisältää kaikki lääkkeessä tapahtuvat biokemialliset muutokset. Biotransformaatio on myös osa ksenobioottista aineenvaihduntaa. Tästä johtuen biotransformaatio yhdestä yhdisteestä toiseen on tärkeä, jotta voidaan lisätä ominaisuuksia, kuten liukoisuus yhdisteisiin jne.
