Keskeinen ero fosforylaation ja defosforylaation välillä on se, että fosforylaatio on fosfaattiryhmän lisääminen molekyyliin proteiinikinaasin avulla. Samaan aikaan defosforylaatio on fosfaattiryhmän poistaminen molekyylistä hydrolaasilla, erityisesti fosfataasilla.
Fosforylaatio ja defosforylaatio ovat kaksi ratkaisevaa prosessia elävien organismien fysiologisissa prosesseissa. Proteiinin fosforylaatio ja defosforylaatio ovat erittäin tärkeitä solujen signaloinnille, solujen jakautumiselle, proteiinien translaatiolle, aineenvaihdunnalle ja selviytymiselle. Solussa yleensä yli 30% proteiineista käy läpi fosforylaation. Tärkeintä on, että fosforylaatio ja defosforylaatio tapahtuvat kaikentyyppisissä proteiinisubstraateissa, kuten rakenneproteiineissa, entsyymeissä, membraanikanavissa, signalointimolekyyleissä jne. Fosforylaatio- ja defosforylaatioreaktioiden säätelyä kutsutaan yhdessä fosforosäätelyksi.
