Keskeinen ero entsyymi-inhibiittorin ja entsyymi-induktorin välillä on, että entsyymi-inhibiittori vähentää entsyymin aktiivisuutta sitoutumalla entsyymin aktiiviseen kohtaan. Sitä vastoin entsyymi-induktori lisää entsyymin metabolista aktiivisuutta joko sitoutumalla siihen tai lisäämällä geeniekspressiota.
Entsyymit ovat biomolekyylejä, jotka katalysoivat elävissä soluissa esiintyviä biokemiallisia reaktioita. Ne lisäävät reaktioiden määrää vähentämällä niiden aktivointienergioita. Substraatit sitoutuvat entsyymin aktiiviseen kohtaan ja muodostavat substraatti-entsyymikompleksin. Sitten substraatti muuttuu tuotteeksi, jolloin entsyymi jää muuttumattomaksi. Entsyymi-inhibiittorit vähentävät entsyymin aktiivisuutta tai katalyyttistä kykyä sitoutuessaan sen aktiiviseen kohtaan. Sitä vastoin entsyymi-induktori lisää entsyymin aktiivisuutta sitoutumalla tai tehostamalla entsyymiä koodaavan geenin ilmentymistä.
