Tärkein ero - agonisti vs. antagonisti
Opioidit ovat huumeita, jotka sisältävät sekä laittomia että määrättyjä huumeita. Opioidit toimivat kipulääkkeinä, mutta niillä on monia epäterveellisiä sivuvaikutuksia yliannostuksissa. Opioidien mekanismi voidaan selittää kahdella mekanismilla - agonistisella ja antagonistisella mekanismilla. Lääkkeet voidaan siten jakaa pääasiassa agonistilääkkeisiin ja antagonistilääkkeisiin. Agonistilääkkeet ovat lääkkeitä, jotka kykenevät aktivoimaan aivojen reseptoreita sitoutuessaan reseptoriin, mikä johtaa opioidien täydelliseen vaikutukseen. Antagonistilääkkeet sitoutuvat aivojen reseptoreihin ja estävät opioidien sitoutumisen reseptoreihin estäen siten opioidin vaikutusta. Tärkein ero agonistien ja antagonistien välillä on niiden vasta-aktiivinen mekanismi. Agonistit tuottavat vaikutuksia, kun taas antagonistit estävät vaikutuksia.
SISÄLLYS
1. Yleiskatsaus ja keskeinen ero
2. Mitä ovat agonistilääkkeet
3. Mitä ovat antagonistilääkkeet
4. Agonisti- ja antagonistilääkkeiden yhtäläisyydet
5. Vertailu rinnakkain - agonistit vs. Antagonistilääkkeet taulukkomuodossa
6. Yhteenveto
Mitä ovat agonistilääkkeet?
Agonistilääke on kemikaali, joka jäljittelee spesifisen aivoreseptorin luonnollista ligandia. Siten agonistilääkkeen sitoutuminen johtaa samanlaiseen biologiseen vaikutukseen kuin luonnollinen ligandi. Agonisti sitoutuu samaan sitoutumiskohtaan kuin luonnollinen ligandi. Siten, luonnollisen ligandin puuttuessa, agonistilääkkeet pystyvät tarjoamaan täydellisen tai osittaisen vasteen. Esimerkkejä agonistilääkkeistä ovat heroiini, oksikodoni, metadoni, hydrokodoni, morfiini ja oopium. Jotkut heroiinin kaltaisista julistetaan laittomiksi. Nämä lääkkeet helpottavat kipua. Vahvoilla annoksilla voi olla monia sivuvaikutuksia, jotka liittyvät hengitykseen, elinten vajaatoimintaan, uneliaisuuteen ja tunnottomuuteen.
Kuva 01: Agonististen ja antagonististen lääkkeiden mekanismi
Agonistilääkkeiden tyypit
Agonistilääkkeitä on kahta päätyyppiä;
- Suoraan sitoutuvat agonistilääkkeet
- Epäsuorasti sitovat agonistilääkkeet
Suoraan sitoutuvat agonistilääkkeet tai täydelliset agonistit pystyvät sitoutumaan suoraan reseptorin spesifiseen sitoutumiskohtaan. Tämä sitoutumiskohta on paikka, johon luonnollinen ligandi sitoutuu normaaleissa olosuhteissa. Tämä saa aikaan nopeamman vastauksen, koska se sitoutuu suoraan reseptoriin ja aktivoi aivojen signaloinnin. Esimerkkejä ovat morfiini ja nikotiini.
Epäsuoria sitoutuvia agonistilääkkeitä kutsutaan myös osittaisiksi agonisteiksi, ne ovat lääkkeitä, jotka parantavat luonnollisen ligandin sitoutumista reseptoriin vaikutuksen aikaansaamiseksi. Nämä lääkkeet antavat viivästyneitä vastauksia. Esimerkki epäsuorasti sitoutuvasta agonistista on kokaiini.
Mitä ovat antagonistilääkkeet?
Antagonistilääkkeet ovat lääkkeitä, jotka estävät luonnollisen ligandin vaikutuksia. Luonnollinen ligandi voi olla hormoni, välittäjäaine tai agonisti.
Antagonistilääkkeiden tyypit
Antagonistilääkkeet voivat olla kolmea päätyyppiä.
- Kilpailevat antagonistit
- Ei-kilpailevat antagonistit
- Palauttamattomat antagonistit
Kuva 02: Antagonististen lääkkeiden mekanismi
Kilpailevat antagonistilääkkeet ovat lääkkeitä, joilla on kyky sitoutua alkuperäisessä sitoutumiskohdassa ja estää luonnollisen ligandin sitoutumista. Tämä johtuu antagonistin muodosta, joka jäljittelee luonnollista ligandia. Ligandikonsentraation lisääminen voi tukahduttaa kilpailevan antagonistin vaikutuksen.
Kilpailemattomat antagonistilääkkeet vaikuttavat allosteerisesti, kun ne sitoutuvat muuhun kuin todelliseen sitoutumiskohtaan. Ei-kilpailevan antagonistin sitoutuminen aiheuttaa konformaatiomuutoksen reseptorissa, mikä estää todellisen ligandin sitoutumisen.
Palautumattomat agonistilääkkeet sitoutuvat voimakkaasti reseptoriin kovalenttisten sidosten kautta. Tämä modifioi pysyvästi reseptorin, joka estää ligandin sitoutumisen. Esimerkkejä antagonistilääkkeistä ovat naltreksoni ja naloksoni. Useimmiten näitä lääkkeitä käytetään estämään haitallisten lääkkeiden, kuten kokaiinin ja heroiinin, vaikutuksia, jotka ovat agonistilääkkeitä.
Mitkä ovat agonisti- ja antagonistilääkkeiden yhtäläisyydet?
- Molemmat ovat kemiallisia lääkkeitä, jotka voivat sitoutua aivojen reseptoreihin.
- Molemmat toimivat vastatoimisesti.
- Molemmat voivat olla pääasiassa kahdenlaisia - laittomia tai lääketieteellisesti määrättyjä lääkkeitä.
- Molemmat ovat spesifisiä reseptoreille.
- Molempia kutsutaan kipulääkkeiksi.
- Molemmat voivat aiheuttaa haitallisia terveysilmiöitä yliannostuksessa.
Mikä on ero agonistien ja antagonistien välillä?
Erilainen artikkeli keskellä taulukkoa
Agonisti vs. antagonisti |
|
| Agonistilääkkeet ovat lääkkeitä, jotka kykenevät aktivoimaan aivojen reseptoreita sitoutuessaan reseptoriin, mikä johtaa ligandin täydelliseen vaikutukseen. | Antagonistilääkkeet ovat lääkkeitä, jotka sitoutuvat aivojen reseptoreihin ja estävät ligandien sitoutumisen reseptoreihin estäen siten ligandin vaikutusta. |
| Vaikutukset | |
| Agonistiset lääkkeet stimuloivat toimintaa. | Antagonistilääkkeet estävät toimintaa. |
| Vastaus | |
| Vaste aiheutuu, kun agonisti sitoutuu sitoutumiskohtaan. | Vaste estetään, kun antagonisti sitoutuu sitoutumiskohtaan. |
| Tyypit | |
| Agonistilääkkeitä on kahta tyyppiä; Suoraan sitoutuvat agonistilääkkeet ja epäsuorasti sitovat agonistilääkkeet. | Antagonistilääkkeitä on kolme tyyppiä; Kilpailevat antagonistilääkkeet, Kilpailemattomat antagonistilääkkeet ja peruuttamattomat antagonistilääkkeet. |
Yhteenveto - Agonist vs Antagonist Drugs
Agonisti- ja antagonistilääkkeet toimivat vastatoimimekanismissa. Agonistilääkkeet parantavat ligandin luonnollisen sitoutumisen tehokkuutta ja säätelevät siten ligandin vaikutusta. Sen sijaan antagonistilääkkeet säätelevät ligandin vaikutusta alas sitoutumalla reseptoriin ja estämällä reseptorin sitoutumisen reseptoriin. Tämä on tärkein ero agonististen ja antagonististen lääkkeiden välillä. Molemmat skenaariot vaikuttavat kivun lievittämiseen ja toimivat siten potentiaalisina kipulääkkeinä. Osa lääkkeistä, kuten morfiini, on määrätty ja laillista käytettäväksi lääkärin valvonnassa, kun taas jotkut ovat laittomia käytettäväksi (heroiini).
Lataa Agonist vs Antagonist Drugs -sovelluksen PDF-versio
Voit ladata tämän artikkelin PDF-version ja käyttää sitä offline-tarkoituksiin lainausviestin mukaan. Lataa PDF-versio tästä Ero agonistien ja antagonistien välillä
